我国科研团队发现针对HER2阳性及耐药突变肿瘤的新型激酶抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到,该研究院健康所刘青松药学团队研究发现了自主研发的化合物CHMFL-26能够抑制HER2阳性肿瘤细胞生长,并克服多种HER2突变耐药。该研究成果日前在线发表于期刊 《中国药理学报》。
受体酪氨酸激酶HER2属于表皮生长因子受体激酶家族,其介导的信号通路在细胞增殖和存活中起重要作用。HER2作为致癌基因在多种癌症中存在高表达现象,如20%-25%的乳腺癌和6.1%-23.0%的胃癌中存在HER2基因扩增,所以被认为是疾病治疗的有效作用靶点。虽然目前针对HER2的靶向治疗已显著改善了HER2阳性癌症患者的预后情况,但是原发或继发性耐药目前仍然是困扰临床的难题。
在国家自然科学基金、安徽省自然科学基金、中科院前沿科学重点研究计划等项目的支持下,刘青松药学团队在前期研究的基础上,发现了CHMFL-26是一种能够有效克服HER2激酶耐药的不可逆抑制剂。进一步研究发现,在克服原发性耐药方面,该化合物能够有效克服临床上常见的由点突变、基因片段插入和基因截短等突变引起的耐药。在克服继发性耐药方面,目前临床使用的药物Lapatinib在长时间用药的情况下,会引起由HER3激酶上调诱发的耐药,而化合物CHMFL-26在细胞水平和动物水平上均能够有效克服HER3上调导致的耐药。此外,在细胞水平上,CHMFL-26可以剂量依赖地阻滞HER2阳性肿瘤细胞的周期并诱导这些细胞发生凋亡。在小鼠的移植瘤模型上,研究人员发现CHMFL-26可以剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。
这些研究结果表明,CHMFL-26是一个针对HER2阳性及耐药突变肿瘤治疗的潜在化合物。
(中科院合肥研究院供图)
您可能也感兴趣:
为您推荐
多款热门隔离险下架 “买易赔难”问题面临着较大争议
五大上市险企披露前两月保费 四家险企同比均增长
天津严打社保“代缴”“挂靠” 严重的将影响个人征信
排行
最近更新
- 我国科研团队发现针对HER2阳性及耐药突变肿瘤的新型激酶抑制剂
- 7年收获240面锦旗,荣誉背后有位“最美警嫂”......
- 共享发展新机遇!山东科技创新成果亮相2020迪拜世博会中国馆...
- Nexperia正式启动全新达拉斯设计中心
- 北方三月的水墨乡村
- 科学家揭示胶体纳米晶体中快速自旋翻转形成分子自旋三重态的机制
- 全民反诈丨网贷诈骗套路深,千万不要入大坑
- 兴泸水务(02281):下调“19泸水01”票面利率至3.7%
- 西安都市圈发展规划获批 加快西安-咸阳一体化发展
- 盈康生命生态成员上海永慈康复医院参与世界昏迷日论坛
- 暗中采用“积分券”“提息 江西裕民银行缘何踩线营销
- 1元甩卖公司,这家公司6年乱象画上句号?
- 1.5万亿即将“到账” 留抵退税如何惠企利民
- 中华企业2021年归母净利减少41.6% 房地产板块营收同比减少18.8%
- 国家卫健委:3月24日新增新冠肺炎确诊病例1366例 其中本土病...
- 江苏以“揭榜挂帅”机制链接供需两端 推动科技成果转移转化
- 黑龙江出台措施加快科技强省建设 支持关键核心技术突破
- 杭州7家园区上榜“亩均效益领跑者” 主导产业特色鲜明
- 哈尔滨新区利民园区推进项目建设 制定“一项一策”保证顺利推进
- 厦门泉州间的“海上巴士”常态化运营 通关方面更具便利性
- 服用降压药后,出现了头晕、心动过速,要怎么办?
- 宝洁回应文章侮辱女性:郑重道歉并整顿账号运营
- 指甲才露尖尖角,我就疼得受不了
- 曲婉婷母亲张明杰受贿、滥用职权案二审宣判!
- 闻令而动,中铁十局城建公司履行央企责任担当
- 鼻塞流涕总不好,你可能陷入了这三个误区!
- 山东新增13个省级战略性新兴产业集群 数量达到25个
- 在抗疫过程中大放异彩,中医药已.上升为国家战略,这些公司相关...
- 螃蟹时间长了可以吃吗
- 突破“阻碍”,下沉干部送老人前往医院做血透