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中科院靶向设计合成的EGFR抑制剂,可抑制多种肿瘤细胞

2017-10-19 22:55:57 来源:健康一线 收藏

健康一线讯:

近日,由中科院上海药物研究所丁健院士和耿美玉研究员团队、中科院广州生物医药与健康研究院丁克教授团队和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的具有我国自主知识产权的抗肿瘤1类新药ASK120067获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批进入临床研究,有望成为克服耐药的非小细胞肺癌治疗药物。

非小细胞肺癌占肺癌总数的85%以上,具有发病率高、死亡率高等特点。目前已上市的第一代表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,耐药问题较为突出,其中EGFR T790M突变是最常见的耐药原因。

中科院上海药物研究所等共同研发的这款药物是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,可选择性抑制EGFR耐药突变,抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体外增殖,促进细胞发生凋亡;而对野生型EGFR抑制活性较弱,表现出良好选择性。

在动物实验中,该产品显示出良好的抗肿瘤活性,可显著抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体内生长,还可有效抑制含有EGFR T790M突变的患者原代肿瘤组织在裸小鼠模型中的生长。

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