科研人员研究出能克服急性髓性白血病耐药突变的新型抑制剂

2017-10-20 14:57:43 来源：中国新闻网收藏

记者19日从中国科学院合肥物质科学研究院获悉，该院科研人员研发出一种能克服急性髓性白血病(AML)耐药突变的新型抑制剂。

这一成果发表在美国化学会药物化学核心期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上。这也是该团队在发现治疗白血病抑制剂后，在耐药性方面的又一成果。

治疗白血病耐药突变的新型抑制剂被研发出

专家提醒，经常头晕、腹胀需警惕慢粒白血病。图为患者戴着口罩认真听医生的讲解。陈超　摄

急性髓性白血病(AML)是造血系统异常的癌症。髓性细胞通过克隆、增殖、异常分化等方式快速渗透至骨髓、血液和其他组织(包括淋巴结、肝脏等组织)，对人类健康存在巨大的威胁，是成年人最常见的急性白血病，生存率较低，并且发病率随着年龄而增加。如果不进行治疗，大部分病人会在几周或几个月内死亡。

研究表明，30%的AML是由于FLT3激酶突变引起的。目前针对该激酶为靶点的抑制剂研究和开发取得了很大进展，尤其是诺华公司的PKC412于今年5月被美国FDA批准上市，是首个被批准的FLT3激酶抑制剂。与此同时，还有多个FLT3抑制剂处于临床研究，但随着这些抑制剂的使用，耐药性的问题也随之而来。

因此，针对用药后产生新的耐药性而出现的二次突变的靶向治疗成为AML的研究热点。

刘青松研究员课题组和刘静研究员课题组为了寻找能够克服二次突变所造成耐药的激酶抑制剂，以已知药物依鲁替尼为母核结构，通过设计突破它的部分局限性，发现了能够克服多种耐药突变的II型激酶抑制剂CHMFL-FLT3-213。

科研人员在小鼠模型上对药物的体内抗肿瘤活性进行检测，表现出了高达97%的抑瘤率，初步体现了该化合物良好的成药性和较强的生物活性。

目前针对CHMFL-FLT3-213的进一步药物学评价正在进行中，该研究成果已经申请了国际国内专利保护。

对于保障血液安全问题，天津市血液中心主任杨文玲今日表示，做好经输血传播疾病的预防范工作，针对我国局部地区献血员中存在人类嗜T淋巴...[ 查看全文 ]

“包虫病和猪绦虫病等几种人畜共患病缺乏防控措施，被世界卫生组织纳入被忽视热带病路线图。[ 查看全文 ]

据湖南卫计委官网消息，今年8月，桃江县第四中学发生一起结核病聚集性疫情。截至2017年11月16日，共发现29例肺结核确诊病例和5例疑似病...[ 查看全文 ]

电子病历作为信息时代病历的新型存在形式，已发展成为医院临床与管理信息系统的核心代名词。推进电子病历建设，规范电子病历管理，考察...[ 查看全文 ]

近日，国家食品药品监督管理总局官方网站发布通知，食药监总局办公厅近日印发《食品、保健食品欺诈和虚假宣传整治工作实施方案的通知》...[ 查看全文 ]

热门标签

赵文华司长计委任务重点陕西职称外语计委行政审批诊所天津血液途径包虫病囊虫学术会议桃江县结核病疫情血型亚型江西省高发期心脑血管疾病

热门搜索：

养生健身两性

四季养生

图说健康

心理情感

药膳饮食