治疗非小细胞肺癌，艾乐替尼（Alectinib）效果胜过克唑替尼

2018-01-19 18:23:50 来源：大河网收藏

美国FDA批准艾乐替尼胶囊Alecensa(alectinib)用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经另一种治疗药物-克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。

艾乐替尼（Alectinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。艾乐替尼（Alectinib）一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗，其对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066，NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

研究数据显示，与克唑替尼相比，Alectinib艾乐替尼（阿雷替尼）使疾病恶化或死亡风险显著降低66%，中位PFS具有统计学意义的显著延长，Alectinib艾乐替尼（阿雷替尼）的中位PFS尚未达到（95%CI:20.3个月，未达到），而克唑替尼中位PFS为10.2个月（95%CI:8.2-12.0个月）。安全性方面，Alectinib治疗组不良事件较克唑替尼治疗组少，只有便秘（36%）发生率超过30%。而克唑替尼组，超过30%的不良事件包括恶心、腹泻、呕吐、视力障碍等。3-4级不良事件在克唑替尼组较多（Alectinib）艾乐替尼（阿雷替尼）32%比克唑替尼51%。

本研究表明，和克唑替尼相比，Alectinib艾乐替尼（阿雷替尼）可显著延长ALK阳性NSCLC患者的PFS，耐受性良好。

克唑替尼早在2011年就被FDA批准用于非小细胞肺癌ALK突变的患者，并且后来成为治疗非小细胞肺癌的一线药物。然而克唑替尼易产生耐药，并且几乎无法透过血脑屏障，因此对脑转移疗效不好。在使用克唑替尼治疗的ALK阳性的非小细胞肺癌患者中约30%天生就对克唑替尼耐药，剩下70%患者在治疗约1年后都表现出对克唑替尼不同程度的耐药。

艾乐替尼最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀，而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。研究证实，艾乐替尼的副作用要比克唑替尼小很多。

在还没有使用克唑替尼之前，率先使用艾乐替尼与使用克唑替尼之后耐药再使用艾乐替尼相比，中位无进展生存期要更可观。艾乐替尼和克唑替尼比较，有可能成为ALK-阳性非小细胞肺癌一线治疗的标准方案。我们坐等艾乐替尼当上非小细胞肺癌ALK抑制剂的一把手。

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