日前,位于加州圣地亚哥的Metacrine公司宣布完成数额为2200万美元的B轮融资。此轮融资由New Enterprise Associate (NEA) 领投,现有投资者ARCH, Polaris, venBio, 和Alexandria Venture Investments也参与了本轮融资。本轮融资获得的资金将主要用于将该公司主打产品MET409推入临床试验。MET409是一种口服非胆汁酸FXR激动剂,FXR是治疗非酒精性脂肪肝(non-alcoholic steatohepatitis, NASH) 和原发性胆道胆管炎 (primary biliary cholangitis, PBC) 的重要靶点。
Metacrine在2015年成立,由企业家Rich Heyman先生和Salk Institute的著名教授Ron Evans博士联合创建。它的宗旨是开发治疗代谢疾病的创新药物。Evans博士是核激素受体 (nuclear hormone receptor) 研究方面的世界级专家,Metacrine的成立基于Evans博士在Salk Institute对法尼醇X受体(Farnesiod X Receptor, FXR)的研究成果。FXR在糖脂代谢中起到重要作用,它已经在临床上被证明是治疗PBC和NASH的关键靶点。NASH 在世界范围内已经达到了流行病的级别,在美国就有1000~1500万名患者。目前还没有被FDA批准的NASH治疗方法,而如果得不到有效控制,可能导致肝硬化的发生。预计NASH在未来几年内将在美国成为导致肝脏移植的首要原因。
▲Ron Evans博士(图片来源:Salk Institute)
目前有很多公司在开发靶向FXR的药物,但是只有Intercept公司基于胆汁酸结构的FXR激动剂在临床试验中取得了成功。而这种药物也有明显的副作用,它会导致患者瘙痒和LDL胆固醇升高。Metacrine公司的研究认为胆汁酸是导致这些副作用的原因。因此该公司的FXR激动剂是基于一个全新的非胆汁酸化学构架开发出的小分子。非胆汁酸FXR激动剂的问题是它们通常在体内停留时间较短,所以不能够完全发挥它们的功能。Metacrine公司对小分子的化学结构进行了改进,延长它们在血液中驻留的时间,从而让它们能够更好的发挥作用。基于将MET409与其它在研FXR激动剂的多方面比较,MET409被设计改进让它达到了同类最佳的效果和安全性。
“我们很高兴能够获得NEA的支持,”Metacrine公司的总裁兼CEO Ken Song博士说:“NASH是当今世界上最大的未被满足的医疗需求。我们相信FXR是一个令人信服的靶点,而我们的研发项目能够解决开发同类最佳药物中出现的挑战。”
Metacrine公司预计将在2018年上半年开始对MET409的临床1期试验,该项试验预计在2018年末完成。与此同时,Metacrine还将针对治疗肝脏炎症和纤维化的创新靶点进行药物研发。除了NASH以外,Metacrine还与Novo Nordisk公司达成了研究合作,将开发FGF1类似物成为同类首创的胰岛素敏化蛋白疗法。这为解决2型胰岛素患者的胰岛素抗性开辟了一条新的途径。
参考资料:
[1] Metacrine Completes Series B Financing to Advance Best-in-Class FXR Program into Clinical Development
[2] Rich Heyman’s Metacrine grabs a $22M round in search of a superior NASH drug
[3] Metacrine 官网
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