2015肿瘤登记年报显示肺癌在我国居发病死亡率首位,约80%的患者在确诊时已经是中晚期,但近些年靶向药物的出现已经明显对很多患者带来了临床缓解。
泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片, AZD9291)是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,目前是全球唯一一个,也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的 T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。
简单的用一句话概括泰瑞沙的作用,就是能精准抑制由于T790M突变引起的肺癌耐药情况,减缓或阻止病情进展,或缩小已有的肿瘤。用过第一代和第二代靶向药(包括易瑞沙、特罗凯、凯美纳,还有最近上市的阿法替尼)治疗后发生耐药,并经检测发现存在T790M突变的患者,都可以服用泰瑞沙。
作用机制:
奥希替尼Osimertinib是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼(AZD9291)被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)
副作用:
腹泻,皮疹,皮肤干燥,恶心,眼病,食欲减退,便秘等;严重的副作用如肺炎、肺栓塞等。
用法用量:
80 mg口服每天1次(一天一片),有食物或无食物均可。
AZD9291警告和注意事项:
1、间质性肺病(ILD)/肺炎:发生在3.3%患者。
2、QTc间期延长:在有QTc延长病史患者或正在服用已知延长QTc间期药物患者,倾向监视心电图和电解质。
3、心肌病变: 1.4%患者发生。治疗前评估左室射血功能(LVEF)和然后其后每3个月检查。4、 胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险女性和用奥西替尼Osimertinib(AZD9291)治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕。忠告男性末次剂量后使用有效避孕共4个月.
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